Ферментные препараты

Ферментные препараты: для чего?

Ферментные препараты поджелудочной железы выпускаются фармацевтической промышленностью уже более 100 лет. Их основой в большинстве случаев являются липаза, протеаза и амилаза, которые содержатся в панкреатине — порошке из поджелудочной железы свиней. Активность ферментов оценивается в стандартных Международных единицах или в единицах Европейской фармакопеи (эти единицы идентичны). Липазная активность 1 мг сухого панкреатина колеблется в пределах 15–45 ЕД. Липаза, амилаза и протеазы входят в состав препаратов в оптимальных соотношениях (препарат не должен содержать большое количество протеаз, т. к. они подавляют активность липазы).

Ферментные препараты применяют при различных типах нарушения пищеварения. Они обычно хорошо переносятся, имеют минимум противопоказаний и побочных эффектов, устраняют боль и синдром мальдигестии - синдром нарушенного переваривания пищи. (тошноту, отрыжку, дискомфорт и чувство тяжести в абдоминальной области, метеоризм, диарею, полифекалию и др.).

Показания к применению ферментных препаратов чрезвычайно широки. Их используют при заболеваниях желудка (хронический гастрит с пониженной секреторной функцией, состояние после резекции желудка и др.), поджелудочной железы (хронический панкреатит, состояние после резекции поджелудочной железы, муковисцидоз и др.); печени и желчного пузыря (хронический гепатит, хронический холецистит, состояние после холецистэктомии); кишечника (хронический энтерит и энтероколит); нарушениях пристеночного пищеварения (глютеновая энтеропатия, дефицит дисахаридаз, болезнь Крона и т. д.); при функциональной диспепсии и др.

Одно из основных показаний для применения ферментных препаратов — это хронический панкреатит с нарушенной внешнесекреторной функцией и состояние после резекции поджелудочной железы. Для обеспечения нормального процесса пищеварения организму требуется не менее 400000 МЕ липазы в сутки (при выборе лекарства ориентируются в первую очередь на липазную активность, т. к. продукция и секреция липазы нарушается больше всего). Поэтому после полного удаления поджелудочной железы больному жизненно необходимо ежедневно принимать препараты с высоким содержанием ферментов (Креон 25000, Ликреаз). Для подбора препарата больному хроническим панкреатитом необходимо оценить уровень внешней секреции лабораторными методами и определить степень тяжести клинически. При легких нарушениях достаточно назначить ферментные средства с липазной активностью 6000–8000 МЕ, при более выраженных расстройствах назначают препараты с активностью липазы 8000–12000 МЕ и более. Оптимальные дозы подбираются с учетом характера питания пациента, индивидуальной чувствительности и распределяются на каждый прием пищи по 1 или несколько таблеток или капсул.

Панкреатические ферменты теряют активность в кислой среде, поэтому их выпускают в кислотоустойчивых оболочках. В последние десятилетия появились двуоболочечные капсулярные препараты с микросферами, покрытыми кислотоустойчивой оболочкой (Креон, Ликреаз, Панцитрат). Внешняя оболочка капсулы быстро разрушается в кислой среде желудка, а содержащиеся в ней мелкие гранулы равномерно перемешиваются с желудочным химусом. Кислотоустойчивые оболочки гранул разрушаются в двенадцатиперстной кишке под влиянием повышения рН. Микрогранулированные двухоболочечные ферментные препараты обеспечивают более физиологичный процесс пищеварения и более активны при заместительной терапии, чем традиционные однооболочечные препараты.

Ферментные препараты обладают свойством уменьшать болевой синдром у больных панкреатитом. Это свойство основано на принципе отрицательной обратной связи: трипсин и химотрипсин (в меньшей степени липаза и амилаза) попадая в 12-перстную кишку инактивируют холецистокинин-рилизинг фактор, который повышает в крови уровень холецистокинина (основного гормона, стимулирующего секрецию ферментов поджелудочной железы и желчи). В результате этого тормозится секреция ферментов, уменьшается активность поджелудочной железы, снижается внутрипротоковое давление, уменьшается отечность и аутолиз клеток. Все это способствует снижению боли и нормализации функции поджелудочной железы. При болевом синдроме более эффективными являются однооболочечные ферментные препараты (Панкреатин, Пензитал и др.)

О правильном подборе препарата и дозы свидетельствует прекращение похудания больного, уменьшение боли, диспепсических расстройств, нормализация стула и улучшение результатов копроскопии.

Многие ферментные препараты кроме панкреатина содержат дополнительные компоненты.

В зависимости от состава ферментные препараты можно разделить на несколько групп:

1. Экстракты слизистой оболочки желудка, основным действующим веществом которых является пепсин (абомин, ацидинпепсин).

2. Панкреатические энзимы, представленные амилазой, липазой и трипсином (панкреатин, панцитрат, мезим-форте, креон).

3. Комбинированные ферменты, содержащие панкреатин в комбинации с компонентами желчи, гемицеллюлозой и прочими дополнительными компонентами (дигестал, фестал, панзинорм-форте, энзистал).

4. Растительные энзимы, представленные папаином, грибковой амилазой, протеазой, липазой и др. ферментами (пепфиз, ораза).

5. Комбинированные ферменты, содержащие панкреатин в сочетании с растительными энзимами, витаминами (вобэнзим).

6. Дисахаридазы (тилактаза).

Первая группа ферментов в основном направлена на коррекцию секреторной дисфункции желудка. Содержащиеся в их составе пепсин, катепсин, пептидазы расщепляют практически все природные белки. Эти препараты используются преимущественно при атрофическом гастрите, их не следует назначать при заболеваниях, протекающих на фоне нормального или повышенного кислотообразования.

Препараты, включающие панкреатические энзимы, используются для коррекции нарушений процесса пищеварения, а также для регуляции функций поджелудочной железы. Традиционно для этого используются комплексные препараты, содержащие основные ферменты поджелудочной железы домашних животных (прежде всего липазу, трипсин, химотрипсин и амилазу). Эти ферменты обеспечивают достаточный спектр пищеварительной активности и способствуют купированию клинических признаков внешнесекреторной недостаточности поджелудочной железы, к которым относят снижение аппетита, тошноту, урчание в животе, метеоризм, стеато-, креато- и амилорею.

Введение в препарат желчных кислот существенно изменяет его действие на функцию пищеварительных желез и моторику желудочно-кишечного тракта. Препараты, содержащие желчные кислоты, увеличивают панкреатическую секрецию и выделение желчи, стимулируют моторику кишечника и желчного пузыря. Желчные кислоты увеличивают осмотическое давление кишечного содержимого.

Комбинированные препараты, содержащие компоненты желчи и гемицеллюлазу, создают оптимальные условия для быстрого и полного расщепления белков, жиров и углеводов в двенадцатиперстной и тощей кишках. Препараты назначают при недостаточной внешнесекреторной функции поджелудочной железы, в сочетании с патологией печени, желчевыводящей системы, при нарушении жевательной функции, малоподвижном образе жизни, кратковременных погрешностях в еде.

Наличие в составе комбинированных препаратов, кроме ферментов поджелудочной железы, компонентов желчи, пепсина и гидрохлоридов аминокислот (панзинорм) обеспечивает нормализацию процессов пищеварения у больных с гипоацидным или анацидным гастритом. У этих больных, как правило, страдают функции поджелудочной железы, желчеобразования и желчевыделения.

Гемицеллюлаза, входящая в состав некоторых препаратов (фестал), способствует расщеплению растительной клетчатки в просвете тонкой кишки, нормализации микрофлоры кишечника.

Многие ферментные препараты содержат симетикон или диметикон, которые уменьшают поверхностное натяжение пузырьков газа, вследствие чего они распадаются и поглощаются стенками желудка или кишечника.

Ферментные препараты растительного происхождения содержат папаин или грибковую амилазу, протеазу, липазу (пепфиз, ораза). Папаин и протеазы гидролизируют белки, грибковая амилаза - углеводы, липаза, соответственно, - жиры.

Кроме трех вышеуказанных групп существуют небольшие группы комбинированных ферментных препаратов растительного происхождения в сочетании с панкреатином, витаминами (вобэнзим) и дисахаридаз (тилактаза).

Назначая ферментные препараты, необходимо учитывать:

Уровень желудочной секреции (например, если кислотность понижена показан панзинорм-форте, который содержит пепсин и хлористоводородную кислоту; при повышенной кислотности соответственно этот препарат противопоказан).

Препараты, содержащие желчные кислоты или желчегонные компоненты показаны при гипофункции желчного пузыря, при холецистэктомии (в ряде случаев), при склонности к запорам. Однако они могут вызвать секреторную диарею, выход конкрементов (не проявляющие себя мелкие и более крупные конкременты желчного пузыря встречаются довольно часто), стимулируют секрецию поджелудочной железы и могут вызвать обострение панкреатита. Они противопоказаны при остром панкреатите и обострении хронического панкреатита, гепатитах, воспалительных заболеваниях кишечника.

Препараты, содержащие диметикон, гемицеллюлазу и целлюлазу эффективны при метеоризме.

В последнее время стали шире использоваться препараты, содержащие ферменты растительного, грибного и микробного происхождения (Пепзим, Пепфиз, Полензим, Солизим, Сомилаза, Ораза, и др.). Они обладают природной кислотоустойчивостью, в связи с этим могут использоваться в жидкой форме, что улучшает их перемешивание с пищей и является более удобным для лечения детей. Кроме этого они резистентны к ингибиторам панкреатических ферментов и обладают широкой субстратной специфичностью. Основными компонентами таких лекарств являются папаин (протеолитический фермент из дынного дерева) и грибные амилаза, целлюлаза, гемицеллюлаза и липаза. Эти препараты менее эффективны при заместительной терапии хронического панкреатита, в связи с невысокой активностью ферментов. Однако они достаточно перспективны при лечении панкреатита легкой степени тяжести, хронического гастрита, дисфункций желчного пузыря, хронических энтеритов и энтероколитов, функциональной диспепсии и др. И, кстати, могут применяться в качестве «спасательного круга» при эпизодических перееданиях, не нанося ущерба вашей поджелудочной железе!